三百五十一章 加替沙星（1 / 2）

实验的结果，用阴树脂吸附后，再经酸洗脱，洗脱液色泽不深，并经检测，其中的左氧产品纯度有百分之九十七以上，只是浓度太低，无法结晶。由水溶液的积分面积进行计算，树脂吸附的产品相当于总收率的百分之一点七。

“把酸洗脱液在生产中连续套用三批，看一看收率能增加多少。”吴总决策的胆子从来就很大，这次也不例外。

得到指令，王近之与阮森明立即组织工人对母液进行处理，因为阴离子树脂脱色力很强，母液连续套用后，色泽没有肉眼可见的加深，平均收率出来后进行了核算，结果发现，提高了百分之一点六，与测算的相同。

“吴总，该挖的潜力个人能力内能想到的我已经挖完，成本总共下降了百分之五点七，扣除人工成本等因素，距离设定的十个百分点只完成了一半。”没完成任务，王近之极不好意思。由实际收率与理论收率的差值对比而论，只有氟化还有近二十个百分点的余量，但氟化是工艺的重中之重，不知经历了几轮优化，如无新的研发思路，再做也是白搭。

“改进点已经不少了，我们再在主原料釆购价格上下一下文章，把四氯苯甲酰亚胺与l-氨基丙醇的价格往下压缩。左氧成品销路差了，价格降了，它们没理由不降。”看着总结报告，吴总笑了笑作答：“上游产品都是铁哥们在生产的，有钱大家赚，风险大家担。现在，你把精力转移到一个新产品的生产上来，产品名称叫加替沙星。”

吴总在黑板上画出结构式与反应方程式，做到酯的工艺路线与左氧氟沙星环合酯有些类似，为由3-甲氧基三氟苯甲酰氯为出发原料，用环丙氨替代氨基丙醇，其它的工艺与左氧环合酯基本相同。

加替环合酯很快就被合成出来了，收率上也比左氧环合酯高出十多个百分点，这理论上较易解释，因为不存在内环反应时的烯醇式转换。

加替环合酯完成了，怎么得到加替沙星呢？王近之手头没有任何技术资料，首先想到的自然是模仿左氧路线进行后续反应，在硫酸与冰醋酸水浴液中水解，顺利地得到加替羧酸，再与2-甲基哌嗪在偶极非质子溶剂条件下反应，水析，重结晶得到白色固体，点板发现只有一个产物斑点。